[发明专利]一种环氧合酶-2抑制剂帕瑞昔布中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种环氧合酶‑2抑制剂帕瑞昔布中间体的制备方法，该制备方法包括以下步骤：在二乙酸碘苯和碘化钾存在下，将1‑苯基‑2‑(4‑磺酸基苯基)‑2‑乙酰基乙酮与乙酸铵进行接触反应，反应结束后，有机相浓缩、水洗，然后乙醇重结晶，干燥得5‑甲基‑3‑苯基‑4‑(4‑磺酸基苯基)异恶唑。本发明的制备帕瑞昔布中间体的方法步骤简单、条件温和并且收率高。

主权项

1.一种环氧合酶‑2抑制剂帕瑞昔布中间体的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：在二乙酸碘苯和碘化钾存在下，将1‑苯基‑2‑（4‑磺酸基苯基）‑2‑乙酰基乙酮与乙酸铵进行接触反应，反应结束后，有机相浓缩、水洗，然后乙醇重结晶，干燥得5‑甲基‑3‑苯基‑4‑（4‑磺酸基苯基）异恶唑；1‑苯基‑2‑（4‑磺酸基苯基）‑2‑乙酰基乙酮与乙酸铵、二乙酸碘苯、碘化钾的用量摩尔比为1：4~7：0.5~0.8：0.4~0.7；接触反应在70~85℃进行。