[发明专利]一种利匹韦林的制备方法在审
| 申请号： | 201610352775.4 | 申请日： | 2016-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN106008366A | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | 刘新泳;杨佳沛;展鹏;卢雪怡;康东伟 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 250012 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利匹韦林的制备方法。该方法以式I化合物和式II化合物以及式V化合物和式VI化合物为初始原料，式I化合物和式II化合物在催化剂、配体和碱的作用下发生Heck反应，然后脱水、成盐酸盐得到关键中间体1；式V化合物和式VI化合物经取代、氯化后得关键中间体2；中间体1和中间体2通过微波辅助的取代反应得到利匹韦林3。本发明制备方法反应选择性高，操作简单，且相比于原来的合成方法极大地缩短了反应时间，减小了能源消耗，提高了反应产率，总收率高达21.4％，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利匹韦林 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式3所示利匹韦林的制备方法，![]()
式I化合物和式II化合物在催化剂、配体和碱的作用下发生Heck反应，然后脱水、成盐酸盐得到关键中间体1；![]()
式V化合物和式VI化合物经取代、氯化后得关键中间体2；![]()
中间体1和中间体2最终利用微波反应发生取代得到利匹韦林3。
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