[发明专利]3‑胺基‑6‑酰基雌酚酮合成方法

摘要

本发明提供了一种3‑胺基‑6‑酰基雌酚酮的合成方法，使用易得的19‑酰氧基雄甾‑1,4‑二烯‑3,7‑二酮为原料，利用串联的分子内亲核加成/retro‑aldol芳构化一步合成3‑胺基‑6‑酰基雌酚酮。本发明涉及的3‑胺基‑6‑酰基雌酚酮是合成此类雌激素的前体，常规方法需要多步反应合成，操作麻烦，需要使用贵金属试剂，分离纯化困难。使用本发明的方法可以一步构建3位和6位的官能团，反应试剂简单易得，无需使用有毒或是贵重的金属试剂。

主权项

一种3‑胺基‑6‑酰基雌酚酮的合成方法，其特征是以19‑酰氧基雄甾‑1,4‑二烯‑3,7‑二酮(II)与胺在有机溶剂中一步反应获得3‑胺基‑6‑酰基雌酚酮(I)：所述的R＝甲基Me,乙基Et,正丙基n‑Pr,异丙基i‑Pr,正丁基n‑Bu,异丁基i‑Bu,仲丁基s‑Bu,正戊基n‑Pent,正己基n‑Hex,环戊基,环己基,n‑CnH2n+1,‑COOMe,‑COOEt；所述n＝7‑22；所述的胺HNR1R2为吡咯烷；19‑酰氧基雄甾‑1,4‑二烯‑3,7‑二酮(II)和胺在50～150℃温度下反应1～50小时，得到3‑胺基‑6‑酰基雌酚酮(I)；所述的化合物(II)和胺的摩尔比为1：1‑40。