[发明专利]一种尼洛替尼中间体3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺的制备方法在审
申请号: | 201610363885.0 | 申请日: | 2016-05-27 |
公开(公告)号: | CN105949128A | 公开(公告)日: | 2016-09-21 |
发明(设计)人: | 闻鸣;徐天华;吴中华;何奇雷 | 申请(专利权)人: | 浙江汇能生物股份有限公司 |
主分类号: | C07D233/61 | 分类号: | C07D233/61 |
代理公司: | 杭州赛科专利代理事务所(普通合伙) 33230 | 代理人: | 陈杰 |
地址: | 314422 浙江省嘉*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明提供了一种尼洛替尼中间体3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺的制备方法,包括以下步骤:在反应容器中依次加入3‑溴‑5‑三氟甲基苯胺、4‑甲基咪唑、D‑氨基葡萄糖盐酸盐、CuI,Cs2CO3,DMSO和水,于90~110℃反应8~12小时;再向反应液中加入乙酸乙酯,离心分离后取上层液,浓缩干燥后得3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺。本发明所制得产品纯度高达98%以上,收率高达95%以上,本发明的制备方法具有生产成本低,反应收率高,环境污染小等优点,更加适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 尼洛替尼 中间体 甲基 咪唑 苯胺 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种尼洛替尼中间体3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:(1)在反应容器中依次加入3‑溴‑5‑三氟甲基苯胺、4‑甲基咪唑、D‑氨基葡萄糖盐酸盐、CuI,Cs2CO3,DMSO和水,于90~110℃反应8~12小时。
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