[发明专利]抗疟药磷酸伯氨喹中间体N-(4-溴戊基)邻苯二甲酰亚胺的合成方法有效
| 申请号： | 201610367655.1 | 申请日： | 2016-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN106008314B | 公开（公告）日： | 2019-04-05 |
| 发明（设计）人： | 邹从伟 | 申请（专利权）人： | 仪征市海帆化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48 |
| 代理公司： | 扬州苏中专利事务所(普通合伙) 32222 | 代理人： | 王玉霞 |
| 地址： | 211400 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提出一种抗疟药磷酸伯氨喹中间体N‑(4‑溴戊基)邻苯二甲酰亚胺的合成方法。N‑(4‑溴戊基)邻苯二甲酰亚胺是抗疟药磷酸伯氨喹的一个重要中间体。本发明以5‑氯‑1‑戊烯与邻苯二甲酰亚胺钾盐进行缩合反应,缩合产物5‑(邻苯二甲酰亚氨基)‑1‑戊烯再与溴化氢加成得到最终产物。本发明工艺具有原材料成本低、转化率高、最终产品纯度高等优点，且每一步反应条件温和、反应过程简单易控。 | ||
| 搜索关键词： | 抗疟药 磷酸 伯氨喹 中间体 溴戊基 二甲 亚胺 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.抗疟药磷酸伯氨喹中间体N‑(4‑溴戊基)邻苯二甲酰亚胺的合成方法，其分子结构式如下:![]()
其特征在于，所述合成方法分为缩合、加成两步反应：①，缩合反应：5‑氯‑1‑戊烯与邻苯二甲酰亚胺钾盐在季膦盐类相转移催化剂和阻聚剂存在条件下，在强极性溶剂中进行缩合反应，生成5‑(邻苯二甲酰亚氨基)‑1‑戊烯；所述缩合反应中采用的季膦盐类相转移催化剂为三苯基甲基氯化膦、三苯基甲基溴化膦或者三苯基乙基氯化膦，催化剂的用量是邻苯二甲酰亚胺钾质量的0.5％‑5％；所述缩合反应中采用的阻聚剂为硫酸镍、醋酸锰或者醋酸钴，阻聚剂的用量是邻苯二甲酰亚胺钾质量的1％‑5％；所述缩合反应中强极性溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺或六甲基磷酰三胺，反应溶剂的用量是邻苯二甲酰亚胺钾质量的3‑10倍；②，加成反应：5‑(邻苯二甲酰亚氨基)‑1‑戊烯与溴化氢在非质子溶剂中进行加成反应得到最终产物N‑(4‑溴戊基)邻苯二甲酰亚胺；所述加成反应中非质子溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺或六甲基磷酰三胺，反应溶剂的使用量为5‑(邻苯二甲酰亚氨基)‑1‑戊烯质量的10‑20倍；所述合成方法的化学反应式如下：![]()
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