[发明专利]一种胆烷酸的合成方法在审
| 申请号： | 201610370148.3 | 申请日： | 2016-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN106083970A | 公开（公告）日： | 2016-11-09 |
| 发明（设计）人： | 程刚 | 申请（专利权）人： | 北京康立生医药技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100176 北京市北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及以3α‑羟基‑7‑氧代‑5β‑胆烷酸为起始原料，以N，N‑二甲基甲酰胺作溶剂，用碳酸钾做碱，与苄氯发生反应，得到3α‑苄氧基‑7‑氧代‑5β‑胆烷酸苄酯；以四氢呋喃作溶剂，以碱二异丙基氨基锂作用下与溴乙烷发生反应，得到3α‑苄氧基‑6α‑乙基‑7‑氧代‑5β‑胆烷酸苄酯，先与氢溴酸反应，再加入氢氧化钠水溶液，使体系pH≥9，保温反应，得到3α‑羟基‑6α‑乙基‑7‑氧代‑5β‑胆烷酸，以氢氧化钠水溶液作溶剂，以NaBH4做还原剂，发生反应，得到最终化合物3α，7α‑二羟基‑6α‑乙基‑5β‑胆烷酸。此制备方法简便易行、收率高，质量好，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 胆烷酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种胆烷酸的合成方法，其特征在于：以3α‑羟基‑7‑氧代‑5β‑胆烷酸(2)为起始原料，以N，N‑二甲基甲酰胺作溶剂，在碳酸钾碱性体系中，与苄氯发生反应，得到3α‑苄氧基‑7‑氧代‑5β‑胆烷酸苄酯(3)；(3)以四氢呋喃作溶剂，以碱二异丙基氨基锂作用下与溴乙烷发生反应，得到3α‑苄氧基‑6α‑乙基‑7‑氧代‑5β‑胆烷酸苄酯(4)，(4)先于氢溴酸反应，再加入氢氧化钠水溶液，使体系pH≥9，保温反应，得到3α‑羟基‑6α‑乙基‑7‑氧代‑5β‑胆烷酸(5)，(5)以氢氧化钠水溶液作溶剂，以NaBH4做还原剂，发生反应，得到最终化合物3α，7α‑二羟基‑6α‑乙基‑5β‑胆烷酸(1)；![]()
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