[发明专利]一种利用催化氢化反应制备卡格列净中间体的方法有效
| 申请号： | 201610371570.0 | 申请日： | 2016-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN106008453B | 公开（公告）日： | 2019-02-22 |
| 发明（设计）人： | 钟铮;张灵帅;罗峰;王新灵;密霞 | 申请（专利权）人： | 河南中医学院 |
| 主分类号： | C07D333/12 | 分类号： | C07D333/12 |
| 代理公司： | 郑州天阳专利事务所(普通合伙) 41113 | 代理人： | 聂孟民 |
| 地址： | 450008 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明之目的就是提供一种利用催化氢化反应制备卡格列净中间体的方法，可有效解决卡格列净中间体绿色、清洁、安全生产和降低生产成本的问题，方法是，在15‑40℃下将5‑溴‑2‑甲基苯基‑2‑(4‑氟苯基)噻吩甲酮（II）与过渡金属催化剂加入二者重量体积5‑15倍的溶剂，重量体积是指固体以g计，液体以mL计，通入氢气，15‑40℃下搅拌4‑10个小时，再将过渡金属催化剂过滤除去，滤液蒸馏浓缩，得浓缩残留物，浓缩残留物干燥，即为固体的卡格列净中间体2‑(5‑溴‑2‑甲基苄基)‑5‑(4‑氟苯基)噻吩（I）；本发明制备方法简单，成本低，易生产，方法稳定可靠，无废弃物，节能环保，经济和社会效益显著。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利用 催化 氢化 反应 制备 卡格列净 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种利用催化氢化反应制备卡格列净中间体的方法，其特征在于，在15‑40℃下将5‑溴‑2‑甲基苯基‑2‑(4‑氟苯基)噻吩甲酮（II）与过渡金属催化剂加入二者重量体积5‑15倍的溶剂，重量体积是指固体以g计，液体以mL计，通入氢气，15‑40℃下搅拌4‑10个小时，再将过渡金属催化剂过滤除去，滤液蒸馏浓缩，得浓缩残留物，浓缩残留物干燥，即为固体的卡格列净中间体2‑(5‑溴‑2‑甲基苄基)‑5‑(4‑氟苯基)噻吩；所述的过渡金属催化剂为铑碳或二氧化铂；所述的过渡金属催化剂与5‑溴‑2‑甲基苯基‑2‑(4‑氟苯基)噻吩甲酮（II）的质量比为1︰10～200；所述的溶剂为乙醇、甲醇、异丙醇、四氢呋喃、乙酸、甲酸、二氧六环、乙二醇二甲醚或乙二醇单甲醚。
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