[发明专利]一种埃罗替尼衍生物的催化环合方法在审
| 申请号： | 201610381635.X | 申请日： | 2016-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN106008522A | 公开（公告）日： | 2016-10-12 |
| 发明（设计）人： | 闻鸣;徐天华;吴中华;何奇雷 | 申请（专利权）人： | 浙江汇能生物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 杭州赛科专利代理事务所(普通合伙) 33230 | 代理人： | 陈杰 |
| 地址： | 314422 浙江省嘉*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种埃罗替尼衍生物的催化环合方法，包括以下步骤：在反应容器中依次加入如式(I)所示的埃罗替尼衍生物、Cu(OTf)2、PhI(OAc)2、邻菲罗啉和溶剂Ac2O/HOAc，80℃搅拌反应6小时；再向反应液中加入乙酸乙酯，离心分离后取上层液，经柱层析分离后浓缩干燥得如式(II)所示的埃罗替尼衍生物的催化环合产物。本发明所制埃罗替尼衍生物的催化环合产物纯度高达98％以上，收率高达96％以上，具有良好的生物活性，对胃癌、肝癌等均具有良好的抑制效果。 |
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| 搜索关键词： | 一种 埃罗替尼 衍生物 催化 环合 方法 | ||
【主权项】：
一种埃罗替尼衍生物的催化环合方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：(1)在反应容器中依次加入如式(I)所示的埃罗替尼衍生物、催化剂Cu(OTf)2、氧化剂PhI(OAc)2、配体邻菲罗啉和溶剂Ac2O/HOAc，80℃搅拌反应6小时；(2)再向步骤(1)所得反应液中加入乙酸乙酯，离心分离后取上层液，经柱层析分离后浓缩干燥得如式(II)所示的埃罗替尼衍生物的催化环合产物；![]()
式(I)和式(II)中，R为甲基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、I、三氟甲基、硝基或羰基中的一种。
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