[发明专利]一种制备右美托咪定及其中间体的方法有效
| 申请号： | 201610389029.2 | 申请日： | 2016-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN105884691B | 公开（公告）日： | 2017-08-25 |
| 发明（设计）人： | 侯宪山;王治安;徐燕;陈永江 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64;C07D233/58 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备右美托咪定及其中间体的方法。具体而言，该方法包括将式Ⅱ化合物与金属镁反应制备金属镁格氏试剂后，再与式Ⅲ化合物反应的步骤，本发明所述工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点，十分适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 右美托咪定 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式IV化合物的方法，包括：在四氢呋喃溶剂中，将式V化合物与金属镁以摩尔量比为1:1‑1:2反应制备金属镁格氏试剂后，再在20‑35℃下与金属镁格氏试剂摩尔比为1:1‑1:3的式VI化合物反应的步骤，其中R1选自氢、氨基保护基，所述氨基保护基选自烷基、三苯甲基、叔丁氧羰基、对甲苯磺酰基；R4选自烷基；X为卤素，选自氯、溴、碘，其特征在于所述反应所用四氢呋喃溶剂水分含量为0.08‑0.15％。
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