[发明专利]杂芳基化合物和其用途在审

专利信息
申请号: 201610394109.7 申请日: 2010-12-29
公开(公告)号: CN106146407A 公开(公告)日: 2016-11-23
发明(设计)人: 尤斯温德·辛格;拉塞尔·彼得;里奇兰德·韦恩·特斯特;阿瑟·F·克卢格;霍尔木兹·马兹迪亚斯尼;威廉姆·弗雷德里克·韦斯特林三世;牛德强;乔立新 申请(专利权)人: 阿维拉制药公司
主分类号: C07D239/48 分类号: C07D239/48;C07D405/12;C07D401/12;C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D239/47;C07D413/12;C07D403/12;C07D487/08;C07
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 林斯凯
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及杂芳基化合物和其用途,并提供化合物、其医药学上可接受的组合物和其使用方法。
搜索关键词: 芳基化 用途
【主权项】:
一种式I‑b化合物在制备用于治疗BTK介导的病症的药物中的用途,其中所述BTK介导的病症选自结肠直肠癌或胰腺癌,且所述式I‑b化合物具有如下结构:或其医药学上可接受的盐,其中:环A是苯基;环B是苯基;R1是弹头基团,其中R1在一位置处连接环A,所述位置不是相邻于连接W1的原子的原子;Ry是卤素、‑CN、‑CF3、C1‑4脂肪族基、C1‑4卤代脂肪族基、‑OR、‑C(O)R或‑C(O)N(R)2;各R基团独立地为氢或任选经取代的选自以下的基团:C1‑6脂肪族基、苯基、具有1到2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4元到7元杂环、或具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5元到6元单环杂芳基环;W1和W2各为‑NR2‑;R2是氢、任选经取代的C1‑6脂肪族基或–C(O)R;m和p独立地为0到4;且Rx在各情况下独立地选自‑R、‑OR、‑O(CH2)qOR或卤素,其中q为1到4;以及Rv在各情况下独立地选自‑R、卤素、‑OR、‑O(CH2)qOR、–CN、–NO2、‑SO2R、‑SO2N(R)2、‑SOR、‑C(O)R、‑CO2R、–C(O)N(R)2、‑NRC(O)R、‑NRC(O)N(R)2、‑NRSO2R或‑N(R)2,其中q为1到4。
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