[发明专利]异恶唑类化合物及其应用

摘要

本发明公开了一种式(I)所示的异恶唑类化合物及其药学上可接受的盐，以及所述异恶唑类化合物在制备治疗中枢神经疼痛以及炎症疼痛的疾病药物中的应用。所述异恶唑类化合物是一类结构新颖，具有高活性，高亲和力和高选择性的sigma1受体配体。所述sigma1受体为用于治疗中枢神经系统疾病(例如精神分裂、抑郁症)、可卡因成瘾及镇痛的靶点。

主权项

异恶唑类化合物，其特征在于，其结构如下式(I)A和式(I)B所示，其中，n＝1‑4；R选自：(1)由C2‑C8组成的，含有碱性N原子的不同的饱和碳环环系其中，m＝1‑8；R2选自氢，C1‑C8烷基，C2‑C8烷氧基，C2‑C8的烯基，C2‑C8的炔基，C3‑C8的环烷基；或(2)开链结构的伯胺，N‑单烷烃取代的仲胺或者N,N‑双烷烃取代的叔胺结构基团其中，R3和R4各自独立地选自氢，C1‑C8烷基，C2‑C8烷氧基，C2‑C8的烯基，C2‑C8的炔基，C3‑C8的环烷基；其中，R3，R4可以相同，也可以不同；X可以为直接相连；亚甲基；其中R5为C1‐C8烷基，C3‐C8环烷基；氧原子或者硫原子；其中，R1为氢，C1‐C8烷基；L为C1‑C3烷基，C1‑C3烷氧基，C1‑C3烷硫基，C1‑C3酰胺键，C1‑C3酯键，A选自：(1)苯环或者含有一个或多个取代基的苯环，其中，所述取代基为C1‑C6烷基，C1‑C6烷氧基，卤素，氨基，硝基，羟基，巯基，氰基，或三氟甲基；(2)含有1‑3个N，O，S杂原子的五元，六元或者七元芳杂环；(3)C8‑C12骈合而成的双碳环，(4)由8‑10个原子骈合成的其中含有1‑3个N，O，S杂原子所组成的芳杂双环；(5)由4‑10个碳原子所构成的饱和脂肪环，选自金刚烷环，四元环，五元环，六元环，或七元环，或者含有烷基取代的四元环，五元环，六元环，或七元环。