[发明专利]一种布南色林的合成方法在审
申请号: | 201610402702.1 | 申请日: | 2016-06-08 |
公开(公告)号: | CN106045909A | 公开(公告)日: | 2016-10-26 |
发明(设计)人: | 金国范;金峰;王凯;郑兵;傅燕;金载善;柳炯喆 | 申请(专利权)人: | 南京远淑医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D221/04 | 分类号: | C07D221/04 |
代理公司: | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人: | 顾进 |
地址: | 210033 江苏省南京市栖霞*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种布南色林的合成方法,包括以下步骤:1)以氟苯甲酸甲酯为原料,与乙腈缩合得到化合物3;2)将多聚磷酸升温后,加入化合物3、环辛酮环和离子液体,一步反应得到化合物4;3)化合物4经苯膦酰二氯化物氯化后得到化合物5;4)将化合物5与碘化钾、N‑乙基哌嗪混合后,再加入离子液体,升温发生亲和取代反应得布南色林。其中,步骤2)和步骤3)中所述的离子液体为1‑乙基‑3‑甲基咪唑四氟硼酸盐,步骤2)中离子液体的加入量为化合物3的质量的30%;步骤3)中离子液体的加入量与化合物5的质量的30%;相对于现有的布南色林的合成方法,反应时间大大缩短,产率增大,降低生产成本低,适用于工业生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 布南色林 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种布南色林的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:1)以氟苯甲酸甲酯为原料,与乙腈缩合得到化合物3;2)将多聚磷酸升温后,加入化合物3、环辛酮环和离子液体,一步反应得到化合物4;3)化合物4经苯膦酰二氯化物氯化后得到化合物5;4)将化合物5与碘化钾、N‑乙基哌嗪混合后,再加入离子液体,升温发生亲和取代反应得布南色林。其中,步骤2)和步骤3)中所述的离子液体为1‑乙基‑3‑甲基咪唑四氟硼酸盐,步骤2)中离子液体的加入量为化合物3的质量的30%;步骤3)中离子液体的加入量与化合物5的质量的30%。
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