[发明专利]胰腺肿瘤治疗

摘要

本发明提供一种用于治疗胰腺肿瘤或囊肿的包含微球体的组合物，所述微球体包含水不溶性、水溶胀性聚合物以及以可释放形式与所述聚合物结合的化疗剂，其中所述微球体于37℃在水中平衡时包含以聚合物加水的重量计至少40重量％的水，其中所述聚合物在pH7下带有阴离子电荷，并且所述化疗剂带有阳离子电荷并与所述聚合物静电结合。还提供使用该组合物治疗胰腺肿瘤或囊肿的方法。

主权项

一种用于治疗胰腺肿瘤或囊肿的包含微球体的组合物，所述微球体包含水不溶性、水溶胀性聚合物以及以可释放形式与所述聚合物结合的化疗剂，其中所述微球体于37℃在水中平衡时包含以聚合物加水的重量计至少40重量％的水，其中所述聚合物在pH7下带有阴离子电荷，并且所述化疗剂带有阳离子电荷并与所述聚合物静电结合；优选地，其中所述化疗剂是米托蒽醌或通式IV的具有氨基的蒽环类抗生素化合物更优选地，其中所述蒽环类抗生素是阿霉素；或者，优选地，其中所述化疗剂是通式I的化合物，包括其盐，其中R¹选自H、卤素、羟基以及任选地被羟基、氨基、烷氧基、卤素、酰基和酰氧基取代的低级(C_1‑6)烷基；A是C(O)O或CH₂；并且R是NR²R³，其中R²和R³相同或不同并各自代表氢原子、被取代或未被取代的C_1‑4烷基或者被取代或未被取代的碳环或杂环基，或者R²和R³与它们所连接的氮原子一起形成一个任选地被取代的可包含‑O‑、‑S‑或＞NR⁴的杂环，其中R⁴是氢原子、被取代或未被取代的C_1‑4烷基或者被取代或未被取代的苯基；并且其中基团‑A‑R与位于喜树碱化合物的A环上任一位置的碳原子键合并且R¹在A环或B环上取代；更优选地，其中所述化疗剂是伊立替康、托泊替康或它们的衍生物之一；或者，优选地，其中所述化疗剂具有通式II，包括其盐及其季铵盐衍生物，其中R²⁰和R²³各自为羟基或氢原子或一起为CH₂OCH₂；R²¹和R²²之一是H，另一个是CH₂NR²⁴R²⁵，其中R²³和R²⁴相同或不同并各自代表氢原子、被取代或未被取代的C_1‑4烷基或者被取代或未被取代的碳环或杂环基，或者R²³和R²⁴与它们所连接的氮原子一起形成一个任选地被取代的可包含‑O‑、‑S‑或＞NR⁴的杂环，其中R⁴是氢原子、被取代或未被取代的C_1‑4烷基或者被取代或未被取代的苯基。