[发明专利]一种制备特地唑胺关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201610406461.8 | 申请日： | 2016-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN107488188B | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | 曾秀秀;白江燕 | 申请（专利权）人： | 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401336*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备特地唑胺关键中间体的新合成方法，其特征在于将起始原料SM溶于无水溶剂中，加入格式试剂异丙基卤化镁制得其格式试剂，然后再加入正丁基锂制成SM镁锂络合物，再与硼酸酯反应制备目标中间体。该方法避免现有技术中极低的反应温度，大幅度提高反应收率，易实现工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 特地 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备特地唑胺关键中间体的合成方法，其特征是该方法包括如下反应步骤：![]()
(1)化合物SM溶于无水溶剂中，加入1‑5当量格式试剂异丙基卤化镁，‑15～0℃搅拌反应1‑7h，得到SM格式试剂，不经过后处理直接用于下步反应；(2)向上述SM格式试剂反应液中加入1‑3当量正丁基锂，‑15～0℃搅拌反应1‑3h，再向反应液中加入硼酸酯，‑15～0℃搅拌反应1‑5h，得到关键中间体I溶液；(3)反应后处理：向反应液中滴加入水，搅拌分层，水层用合适的有机溶剂萃取，合并有机层，干燥浓缩至干，得到关键中间体I。
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