[发明专利]一种还原响应的紫杉醇前药及制备纳米胶束载体方法在审
| 申请号： | 201610406691.4 | 申请日： | 2016-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN106083769A | 公开（公告）日： | 2016-11-09 |
| 发明（设计）人： | 辛洪亮;王秀珍;徐群为;江艳;吕玲燕;吕伟 | 申请（专利权）人： | 南京医科大学 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;A61K31/337;A61K9/107;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙) 32249 | 代理人： | 陈建和 |
| 地址： | 211166 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种还原响应的紫杉醇前药，所述还原响应的紫杉醇前药单体为2分子的紫杉醇PTX通过酯键与1分子二硫代二羧酸共价结合成如下分子结构PTX‑SS‑PTX，以及紫杉醇(PTX)前药纳米胶束载体纳米胶束载体主要由PTX‑SS‑PTX与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇(DSPE‑PEG)构成。本发明中的PTX‑SS‑PTX前药由于二硫键自由旋转，本发明中的紫杉醇前药及其纳米胶束载药系统在肿瘤细胞内高浓度的谷胱甘肽还原性环境刺激下，二硫键断裂，释放母药。本发明的还原响应型紫杉醇前药能明显增加PTX的载药量和包封率，提高PTX纳米载药系统的稳定性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 还原 响应 紫杉醇 制备 纳米 胶束 载体 方法 | ||
【主权项】：
一种还原响应的紫杉醇前药，其特征在于，所述还原响应的紫杉醇前药单体为2分子的紫杉醇PTX通过酯键与1分子二硫代二羧酸共价结合成如下分子结构PTX‑SS‑PTX，即：![]()
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