[发明专利]一种制备抗血栓药物普拉格雷的方法在审
申请号: | 201610406763.5 | 申请日: | 2016-06-09 |
公开(公告)号: | CN106117240A | 公开(公告)日: | 2016-11-16 |
发明(设计)人: | 陈令浩 | 申请(专利权)人: | 青岛辰达生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 266520 山东省青岛市*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明公开了一种制备抗血栓药物普拉格雷的方法,该方法包括以下步骤:1)氮气保护,在碘化亚铜、XPhos和碱的存在下,将1‑环丙基‑2溴‑2‑(2‑氟苯基)‑2‑乙酮与2‑氧代‑2,4,5,6,7‑7a‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶盐酸盐反应得到5‑(α‑环丙羰基‑2‑氟苄基)‑2‑氧代‑2,4,5,6,7,7a‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶;2)步骤1)得到的5‑(α‑环丙羰基‑2‑氟苄基)‑2‑氧代‑2,4,5,6,7,7a‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶与阴离子交换树脂混合,然后加入乙酰氯,搅拌反应得普拉格雷。本发明制备普拉格雷的方法收率高,易处理,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 血栓 药物 普拉 方法 | ||
【主权项】:
一种制备抗血栓药物普拉格雷的方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:1)氮气保护,在碘化亚铜、XPhos和碱的存在下,将1‑环丙基‑2溴‑2‑(2‑氟苯基)‑2‑乙酮与2‑氧代‑2,4,5,6,7‑7a‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶盐酸盐反应得到5‑(α‑环丙羰基‑2‑氟苄基)‑2‑氧代‑2,4,5,6,7,7a‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶;2)步骤1)得到的5‑(α‑环丙羰基‑2‑氟苄基)‑2‑氧代‑2,4,5,6,7,7a‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶与阴离子交换树脂混合,然后加入乙酰氯,搅拌反应得普拉格雷。
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