[发明专利]一种合成右旋佐匹克隆的方法有效
| 申请号： | 201610408873.5 | 申请日： | 2016-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN107445961B | 公开（公告）日： | 2019-11-22 |
| 发明（设计）人： | 鄢明;刘玉;张学景 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种合成右旋佐匹克隆的方法。该方法以手性咪唑并噻唑为催化剂，催化外消旋的半缩醛中间体与氯甲酸酯发生动力学拆分反应，以良好的产率和对映选择性得到(S)‑半缩醛碳酸酯。该(S)‑半缩醛碳酸酯与N‑甲基哌嗪反应，即可制备得到右旋佐匹克隆。该方法使用廉价易得的手性咪唑并噻唑为催化剂，操作程序简单，生产成本低，对于右旋佐匹克隆的工业制备具有很高的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 右旋 克隆 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成式(I)所示的(S)-半缩醛碳酸酯的方法，其特征在于采用式(II)所示的外消旋半缩醛为原料，以式(III)所示的(R)-咪唑并噻唑为催化剂，加入一种碱，与氯甲酸酯在溶剂中反应，得到式(I)所示的(S)-半缩醛碳酸酯；所述的碱为三乙胺、吡啶、N，N-二异丙基乙胺；所述的氯甲酸酯为氯甲酸苯酯、氯甲酸氯甲酯、氯甲酸乙烯酯；所述的溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、四氢呋喃、丙酮、乙酸乙酯、乙腈 ；所述的式(I)、式(II)、式(III)化合物的结构如下：/n
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