[发明专利]一种可比司他中间体的制备方法有效
申请号: | 201610414991.7 | 申请日: | 2016-06-13 |
公开(公告)号: | CN105884760B | 公开(公告)日: | 2019-01-04 |
发明(设计)人: | 侯鹏翼 | 申请(专利权)人: | 厦门市蔚嘉化学科技有限公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12 |
代理公司: | 深圳市创富知识产权代理有限公司 44367 | 代理人: | 张亚宁 |
地址: | 361006 福建省厦门市海沧*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | 一种可比司他中间体的制备方法,涉及药物化学领域,式(A)所示化合物的制备方法,其步骤如下:(S)‑(‑)‑α‑氨基‑γ‑丁内酯(2)或其盐与三光气溶解于卤代烃后,加入碳酸盐溶液进行反应,反应完毕后加入[2‑异丙基‑4‑(((N‑甲基)胺基)甲基)噻唑(5)或其盐进行缩合反应本发明采用无机碱溶液替代有机碱,减少乳化现象,且降低成本,实现两相反应,加速反应速度,反应过程也是除去杂质的过程,简化后处理,提高产品纯度,特别适用于工业化生产。用水替代大部分有机溶剂,减少有机溶剂的用量,绿色环保。 | ||
搜索关键词: | 一种 可比 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种可比司他中间体式(A)所示化合物的制备方法,其特征在于:所述式(A)为:其步骤如下:(S)‑(‑)‑α‑氨基‑γ‑丁内酯(2)或其盐与三光气溶解于卤代烃后,加入碳酸盐溶液进行反应,反应完毕后加入[2‑异丙基‑4‑(((N‑甲基)胺基)甲基)噻唑(5)或其盐进行缩合反应所述碳酸盐溶液的摩尔浓度为1.0~2.0mol/L,所述碳酸盐为碳酸氢钠溶液,所述碳酸氢钠溶液与卤代烃的体积比为2.0:1.0,或者为1.5。
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