[发明专利]双吲哚马来酰亚胺衍生物及其制备方法和用途

摘要

提供一种双吲哚马来酰亚胺衍生物及其制备方法和用途。所述双吲哚马来酰亚胺衍生物具有良好的α‑葡萄糖苷酶抑制作用，可用于预防和治疗糖尿病。

主权项

1.下述式I化合物、式II化合物或其药学上可接受的盐、或者包括下述式I化合物、式II化合物或其药学上可接受的盐中的至少一种和药学上可接受的辅料的药物组合物在制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂中的用途，其中，式I中，虚线表示没有化学键或为单键；G₁～G₈各自独立地选自‑H；卤素；C₁～C₆的烷基；C₂～C₆烯基；C₂～C₆炔基；R₃选自‑H；‑NR₁₃R₁₄；C₁～C₆烷基，所述C₁～C₆烷基任选被羟基、氰基、羧基、单糖基、C₁～C₆烷氧基、C₆～C₁₀芳基、5～10元杂芳基、5或6元脂杂环基、‑NH‑CO‑C₁～C₆次烷基(NH₂)(A₁)、‑NR₁₃R₁₄取代，所述5或6元脂杂环基、5～10元杂芳基、C₆～C₁₀芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；其中A₁选自：‑H；C₁～C₆烷基，所述C₁～C₆烷基任选被5～10元杂芳基取代，所述5～10元杂芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；R₁₃、R₁₄各自独立地选自：‑H；C₁～C₆烷基；R₁和R₂各自独立地选自：‑H；C₁～C₆烷基，所述C₁～C₆烷基任选被氰基、羟基、羧基、C₆～C₁₀芳基、5～10元杂芳基取代，所述C₆～C₁₀芳基、5～10元杂芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；式II中，G₁～G₈各自独立地选自‑H；卤素；R₃选自‑H；C₁～C₆烷基，所述C₁～C₆烷基任选被羟基、氰基、羧基、单糖基、C₁～C₆烷氧基、C₆～C₁₀芳基、5～10元杂芳基、5或6元脂杂环基、‑NH‑CO‑C₁～C₆次烷基(NH₂)(A₁)、‑NR₁₃R₁₄取代，所述5或6元脂杂环基、5～10元杂芳基、C₆～C₁₀芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；其中A₁选自：‑H；C₁～C₆烷基，所述C₁～C₆烷基任选被5～10元杂芳基取代，所述5～10元杂芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；R₁₃、R₁₄各自独立地选自：‑H；C₁～C₆烷基；R₄与R₅一起构成＝O，和/或R₆与R₇一起构成＝O；当R₄与R₅或R₆与R₇不构成＝O时，各自独立地选自‑H或‑OR₃₅，R₃₅为‑H或者C₁～C₆烷基；R₉、R₁₀独立地为‑H或C₁～C₆烷基；R₈选自‑C(＝Y₁)‑Y₂，‑S(＝O)₂‑Y₃；其中，Y₁选自＝O；＝S；＝NH；Y₂选自羟胺基；C₆～C₁₀芳基，所述C₆～C₁₀芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；5～10元杂芳基，所述5～10元杂芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；5或6元脂杂环基，所述5或6元脂杂环基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；5或6元脂杂环基取代的C₁～C₆烷基取代的5或6元脂杂环基，所述5或6元脂杂环基均任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；C₁～C₆烷氨基，所述C₁～C₆烷氨基被氧、羟基、5～10元杂芳基、C₆～C₁₀芳基中至少一种取代，所述5～10元杂芳基、C₆～C₁₀芳基任选被氨基、羟基、卤素、C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆卤代烷基取代；Y₃为任选被卤素、卤代C₁～C₆烷基取代的C₆～C₁₀芳基；或者，R₉与R₁₀一起构成‑C(＝O)‑，R₈选自‑H；C₁～C₁₈烷基；C₁～C₆烷氧基取代的C₁～C₁₈烷基。