[发明专利]一种海藻酸钠-植物甾醇-乳糖酸靶向纳米粒及其制备方法和应用、一种载药纳米粒子

摘要

本发明公开了一种海藻酸钠‑植物甾醇‑乳糖酸靶向纳米粒及其制备方法和应用、一种载药纳米粒子，此靶向纳米粒以植物甾醇作为载体的基本骨架，植物甾醇作为疏水配基，构建两亲性的抗肿瘤药物载体‑海藻酸钠‑植物甾醇纳米粒，同时将乳糖酸通过酯化作用连接在纳米粒上，作为具有靶向作用的信号分子。该靶向纳米粒能够包载治疗肿瘤的药物形成载药纳米粒子，并将其靶向输送到肝癌细胞中，增加肝癌组织和细胞中的药物浓度，减少药物对正常组织的损害，提高药物的利用率，从而达到更好的治疗效果。

主权项

1.一种海藻酸钠‑植物甾醇‑乳糖酸靶向纳米粒的制备方法，其特征在于：海藻酸钠作为载体的基本骨架，植物甾醇作为疏水配基，乳糖酸作为具有靶向作用的信号分子，三者通过酯键连接，并在水中超声自组装成核壳式纳米颗粒；所述制备方法具体包括以下步骤：(a)通过二环己基碳二亚胺和4‑二甲基氨基吡啶介导的酯化反应将植物甾醇连到海藻酸钠上，形成海藻酸钠‑植物甾醇聚合物；所述海藻酸钠‑植物甾醇聚合物和乳糖酸质量之比为(1.5～2.0)：1(b)将乳糖酸活化，然后与海藻酸钠‑植物甾醇进行聚合物反应，制备连有乳糖酸的海藻酸钠‑植物甾醇‑乳糖酸聚合物分子；(c)将海藻酸钠‑植物甾醇‑乳糖酸聚合物分子在水中超声自组装成核壳式纳米颗粒；所述步骤(b)具体包括：先将乳糖酸在碳酰二亚胺盐酸盐和4‑二甲基氨基吡啶作用下活化，然后与海藻酸钠‑植物甾醇进行聚合物反应；所述乳糖酸、碳酰二亚胺盐酸盐、4‑二甲基氨基吡啶之间的物质的量之比为1：(0.2～0.22)：(0.1～0.12)。