[发明专利]一种载有十二硼烷马来酰亚胺丙酰哌嗪七甲川菁硫醚盐的叶酸脂质体及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及叶酸脂质体的技术领域，公开了一种载有十二硼烷马来酰亚胺丙酰哌嗪七甲川菁硫醚盐（BS‑CyP）的叶酸脂质体及其制备方法和应用。所述载有BS‑CyP的叶酸脂质体由以下各组分制得：BS‑CyP，磷脂，胆固醇，表面活性剂，叶酸臂，注射溶剂。本发明使用三种两亲性分子作为叶酸脂质体的组成材料，在保证少用辅料的原则下，制备出质量优良的载有BS‑CyP的叶酸脂质体。符合注射剂研发技术尽量少用辅料，处方以简单为宜的指导原则，提供了以叶酸脂质体载药系统作为BS‑CyP的静脉递送剂型解决方案，提高了BS‑CyP的表观水溶性以及肿瘤靶向性，为BS‑CyP的成药可能性打下技术基础。

主权项

1.一种载有十二硼烷马来酰亚胺丙酰哌嗪七甲川菁硫醚盐的叶酸脂质体，其特征在于，其由以下质量百分比的各组分制得：0.089％～0.30％的十二硼烷马来酰亚胺丙酰哌嗪七甲川菁硫醚盐，5.93％～6.82％的磷脂，1.78％～2.55％的胆固醇，0.30％～0.60％的表面活性剂，0.30％～0.60％的叶酸臂，余量为注射溶剂；所述十二硼烷马来酰亚胺丙酰哌嗪七甲川菁硫醚盐为式1所示结构：其中，结构中所述硼为硼10同位素；X⁺为药学上可接受的阳离子；所述叶酸臂为结构如式2中n为5～60的一种或几种结构的混合物，