[发明专利]N‑邻苯二甲酰基对‑(二羟乙基)氨基‑L‑苯丙氨酸乙酯的合成工艺

摘要

本发明提供了一种N‑邻苯二甲酰基对‑(二羟乙基)氨基‑L‑苯丙氨酸乙酯的合成工艺，所述工艺包括以下步骤：(1)氨基保护反应，(2)酯化反应，(3)还原反应，(4)取代反应。本发明提供的合成工艺采用邻苯二甲酸酐保护氨基，再经酯化，还原，取代得到产品。本发明具有成本低，反应条件温和，毒性低，工艺操作方便，收率高以及适合工业化生产的优点。

主权项

N‑邻苯二甲酰基对‑(二羟乙基)氨基‑L‑苯丙氨酸乙酯的合成工艺，其特征在于所述工艺包括以下步骤：(1)氨基保护反应：用溶剂和三乙胺溶解原料对硝基‑L‑苯丙氨酸的水合物，向得到的原料混合物中加入邻苯二甲酸酐，加热回流进行反应，得到的反应液倒入盐酸溶液中，充分搅拌后，得到N‑邻苯二甲酰基对硝基‑L‑苯丙氨酸；(2)酯化反应：用乙醇溶解步骤1所得产物，向得到的混合液中加入氯化剂，加热回流进行反应，得到N‑邻苯二甲酰基对硝基‑L‑苯丙氨酸乙酯；(3)还原反应：用溶剂溶解步骤2所得产物，得到的混合液置入反应器中，向反应器中加入催化剂，在一定条件下通入氢气反应，得到N‑邻苯二甲酰基对氨基‑L‑苯丙氨酸乙酯；(4)取代反应：用醋酸和水溶解步骤3所得产物，得到的混合液中加入环氧乙烷进行反应，再将所得反应液中过量的环氧乙烷除去，向其中加入溶剂进行萃取，用弱碱调节溶液的pH为6～7，再分出有机层，水洗并干燥有机层，除去溶剂后可得到N‑邻苯二甲酰基对‑(二羟乙基)氨基‑L‑苯丙氨酸乙酯。