[发明专利]吡非尼酮衍生物及其制备方法

摘要

本发明公开了式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、水合物或溶剂合物：其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅分别或同时选自H、卤素、羟基、硝基、羰基或C1～C8烷基；R₆、R₇分别或同时选自H或C₁～C₈烷基，且R₆、R₇相连构成含有3～17个碳原子的五元环或六元环。与吡非尼酮相比，本发明新化合物具有不同的环结构，且本发明新化合物的抗纤维化活性显著优于吡非尼酮，特别是，本发明新化合物对成纤维细胞增殖的抑制率，相对于吡非尼酮提高幅度至少在30％以上，同时，本发明新化合物对成纤维细胞分泌纤维连接蛋白的抑制效果也显著优于吡非尼酮，具有良好的产业化前景。

主权项

1.式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐：、式Ⅰ其中，R1、R2、R3、R4、R5分别或同时选自H、卤素、羟基、硝基或C1～C8烷基； R8、R9、R10、R11、R12分别或同时选自H或C1～C4烷基。