[发明专利]一种单氟甲氧基或单氟氘代甲氧基类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201610424624.5 | 申请日： | 2016-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN106083539B | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 吴豫生;耿阳;牛成山;梁阿朋;刘建涛;孟庆国;李敬亚;邹大鹏;吴养洁 | 申请（专利权）人： | 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C43/225 | 分类号： | C07C43/225;C07C41/22;C07D333/54;C07C205/37;C07C201/12;C07C69/92;C07C67/307;C07C47/575;C07C45/63;C07C43/174;C07C255/54;C07C253/30 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种单氟甲氧基或单氟氘代甲氧基类化合物的合成方法，该合成方法是将式(III)或式(IV)所示的化合物A溶于有机溶剂中，在保护气氛下，以二乙胺基三氟化硫(DAST)为单氟取代的氟化剂，采用金属试剂催化，在25～40℃条件下反应6～48h后，终止反应后分离纯化，实现了如式(I)或式(II)所示单氟甲氧基或单氟氘代甲氧基类化合物的合成。相对于现有技术，该合成方法温和高效，采用便宜易购的商业化试剂DAST，加入少量的催化剂，在室温下就可以高收率的得到单氟甲氧基或单氟氘代甲氧基类化合物；该方法具有原料便宜易得、反应温和、产率高、适用范围广,易于生产放大等特点，适合推广使用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 单氟甲氧基 单氟氘代甲氧基类 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种单氟甲氧基或单氟氘代甲氧基类化合物的合成方法，其特征在于：包括将化合物A溶于有机溶剂中，在保护气氛下，加入催化剂和二乙胺基三氟化硫，在25～40℃条件下反应6～48h后，终止反应后分离纯化，即得；所述单氟甲氧类或单氟氘代甲氧类化合物的结构式如式(I)或式(II)所示：![]()
其中，R1为芳基；R2各自独立的为氢原子或氘原子；所述化合物A的结构式如式(III)或式(IV)所示：![]()
其中，R1为芳基；R2各自独立的为氢原子或氘原子；所述催化剂为AlCl3、CuI、CuCl、ZnI2、ZnCl2、、SnCl2中的任意一种或组合；所述芳基为苯基、萘基、联苯基、苯并杂环基或带有取代基的苯基、萘基、联苯基、苯并杂环基；所述取代基为卤素、‑COOEt、‑CN、‑OCH3、‑NO2、‑COOMe、‑CHO中的任意一种或组合。
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