[发明专利]一种川黄柏果实中提取的甘遂烷型三萜PhellochinF化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201610426937.4 申请日: 2016-06-15
公开(公告)号: CN106117294B 公开(公告)日: 2017-11-14
发明(设计)人: 晏晨;骆衡;张云东;王星慧;黄丽荣;王天元;孙茂 申请(专利权)人: 安顺市人民医院;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;A61K31/575;A61P35/00
代理公司: 贵阳东圣专利商标事务有限公司52002 代理人: 兰艳文
地址: 561000 贵*** 国省代码: 贵州;52
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摘要: 发明公开了一种川黄柏果实中提取的甘遂烷型三萜Phellochin F化合物及其应用,该化合物从贵州安顺产川黄柏干燥果实中分离提取得到,其结构式为(1)式,其制备方法包括乙醇萃取,浸膏浓缩,硅胶柱层析,梯度洗脱,凝胶柱层析,半制备高效液相色谱纯化等步骤。本发明所公开的甘遂烷型三萜Phellochin F化合物是首次从贵州安顺产川黄柏干燥果实中提取分离出来,并确定其结构式,该化合物对人体乳腺癌细胞株(MDA)的细胞具有治疗作用,并能诱导人体乳腺癌细胞株(MDA)细胞的凋亡,可在制备治疗乳腺癌的药物中得到应用,该化合物可作为治疗乳腺癌药物的先导性化合物。
搜索关键词: 一种 黄柏 果实 提取 甘遂 烷型三萜 phellochin 化合物 及其 应用
【主权项】:
一种治疗乳腺癌的药物,其特征在于:该药物是从川黄柏果实中提取的甘遂烷型三萜Phellochin F化合物,其结构式为(1)式:;其制备方法包括乙醇萃取,浸膏浓缩,硅胶柱层析,梯度洗脱,凝胶柱层析,半制备高效液相色谱纯化,具体为:(1)取贵州安顺产川黄柏果实,采用95%工业乙醇在温度为80 ℃‑90℃下对其回流提取3‑5次后回收乙醇浓缩得浸膏,浸膏用水混溶成浑浊物,经过乙酸乙酯等体积萃取、浓缩得乙酸乙酯层浸膏;(2)乙酸乙酯层浸膏经过300‑400目硅胶柱层析,采用石油醚与丙酮体积比为60:1~0:1比例的洗脱剂梯度洗脱,点薄层板合并为4个部分:Fr 1 、Fr 2、 Fr 3、 Fr 4;(3)对步骤2中Fr 2再次进行硅胶柱层析,采用石油醚与丙酮体积比为40:1~1/1比例的洗脱剂梯度洗脱,再次被分成4个亚部分:Fr 2a 、Fr 2b 、Fr 2c、Fr 2d;(4)对步骤3中Fr 2d 再次经过流动相为氯仿:甲醇体积比为1:1的混合液的凝胶柱层析;(5)对步骤(4)中凝胶柱层析的液体经过半制备高效液相色谱纯化得到甘遂烷型三萜Phellochin F,其中半制备高效液相色谱的流动相为甲醇:水体积比为95:5;所述的化合物用作药物时,可以直接使用或者以药物组合物的形式使用,该药物组合物含有 0.1–99%的所述化合物,其余为药用载体或赋形剂。
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