[发明专利]核受体结合剂在制备用于治疗肥胖症、纤维化和心血管疾病的药物中的应用

摘要

本发明涉及以下式VI化合物在制备用于治疗肥胖症、纤维化和心血管疾病的药物中的应用。

主权项

式VI的化合物或其异构体、药学可接受的盐、N‑氧化物、水合物或它们的任意组合在制备用于治疗肥胖症、延缓肥胖症出现、降低肥胖症的发病率或降低肥胖症的严重度的药物中的应用，其中所述式VI的化合物由以下结构所表示：其中R1、R2和R11独立地是：氢、COOH、‑C(＝NH)‑OH、CHNOH、CH＝CHCO2H、CH＝CHCO2R、‑CH＝CH2、卤素、羟基、C1‑C6烷氧基、氰基、硝基、NH2、4‑甲氧基苯基、4‑羟基苯基、SH、COR、COOR、OCOR、C2‑C6烯基、OSO2CF3、OSO2CH3、NHR、NHCOR、N(R)2、磺酰胺、SO2R、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、或被保护的羟基；R9是氢、卤素、羟基、C1‑C6烷氧基、氰基、硝基或CF3；R10是氢、‑C(＝NH)‑OH、CHNOH、CH＝CHCO2H、CH＝CHCO2R、‑CH＝CH2、卤素、羟基、C1‑C6烷氧基、氰基、硝基、NH2、SH、COR、COOR、OCOR、C2‑C6烯基、OSO2CF3、OSO2CH3、NHR、NHCOR、N(R)2、磺酰胺、SO2R、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、芳基、或被保护的羟基；R3、R6、R7和R8独立地选自：氢、‑C(＝NH)‑OH、CHNOH、CH＝CHCO2H、CH＝CHCO2R、卤素、羟基、C1‑C6烷氧基、氰基、硝基、NH2、4‑甲氧基苯基、4‑羟基苯基、SH、COR、COOR、OCOR、C2‑C6烯基、OSO2CF3、OSO2CH3、NHR、NHCOR、N(R)2、磺酰胺、SO2R、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、和被保护的羟基；R'是氢、Alk或COR；R”是氢、Alk或COR；R是C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6二卤代烷基、C1‑C6三卤代烷基、芳基、苄基、卤素、C2‑C6烯基、CN或NO2；且Alk是1‑7个碳的直链烷基、1‑7个碳的支链烷基或3‑8个碳的环烷基。