[发明专利]吡非尼酮衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201610438773.7 | 申请日： | 2016-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN106045971B | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 杨若一;胡冰霜;黎勇;曹婷婷;杨子耀 | 申请（专利权）人： | 杨若一 |
| 主分类号： | C07D401/10 | 分类号： | C07D401/10;A61K31/4439;A61P35/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;刘希望 |
| 地址： | 610200 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明涉及吡非尼酮衍生物及其制备方法。本发明公开了式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、水合物或溶剂合物：其中，R1、R2、R3、R4、R5分别或同时选自H、卤素、羟基、硝基、羰基或C1～C8烷基。与吡非尼酮相比，本发明新化合物具有不同的环结构，且本发明新化合物的抗纤维化活性显著优于吡非尼酮，特别是，本发明新化合物对成纤维细胞增殖的抑制率达到了95％以上，相对于吡非尼酮的8.15％，提高幅度达到10倍多，同时，本发明新化合物对成纤维细胞分泌纤维连接蛋白的抑制效果也显著优于吡非尼酮，具有良好的产业化前景。 |
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| 搜索关键词： | 吡非尼酮 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中，R1、R2、R3、R4、R5分别或同时选自H或C1～C8烷基。
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