[发明专利]一种西洛多辛中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种西洛多辛中间体的制备方法。其包括下述步骤：有机溶剂中，在路易斯酸的作用下，化合物2与化合物3进行傅克酰基化反应，得到化合物4；所述的路易斯酸为三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸铋、三氟甲磺酸钪和三氯化铝中的一种或多种；在有机酸或三氟化硼乙醚络合物的作用下，化合物4与三乙基硅烷反应，得到化合物5；化合物5与叠氮化钠反应，得到化合物6；催化剂的作用下，化合物6与二碳酸二叔丁酯、氢气反应，得到化合物7；酸性条件下，将化合物7进行脱氨基保护反应，得到化合物8；将化合物8与L‑酒石酸反应，即得到西洛多辛中间体化合物1。本发明的西洛多辛中间体的制备方法简捷和经济，反应条件温和，不必进行手性拆分。

主权项

1.一种西洛多辛中间体的制备方法，其包括下述步骤：步骤(1)：有机溶剂中，在路易斯酸的作用下，化合物2与化合物3进行傅克酰基化反应，得到化合物4；所述的路易斯酸为三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸铋、三氟甲磺酸钪和三氯化铝中的一种或多种；所述的有机溶剂为二氯甲烷、1,2‑二氯乙烷和氯苯中的一种或多种；步骤(2)：有机溶剂中，在有机酸或三氟化硼乙醚络合物的作用下，化合物4与三乙基硅烷反应，得到化合物5；所述的有机溶剂为二氯甲烷、甲苯和四氢呋喃中的一种或多种；所述的有机酸为三氟乙酸、甲烷磺酸和对甲苯磺酸中的一种或多种；步骤(3)：有机溶剂中，化合物5与叠氮化钠反应，得到化合物6；所述的有机溶剂为二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲亚砜、N‑甲基吡咯烷酮和四氢呋喃中的一种或多种；步骤(4)：有机溶剂中，催化剂的作用下，化合物6与二碳酸二叔丁酯、氢气反应，得到化合物7；所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇和乙酸乙酯中的一种或多种；所述的催化剂为Pd/C、Pd/BaSO4或雷尼镍；步骤(5)：酸性条件下，将化合物7进行脱氨基保护反应，得到化合物8；