[发明专利]具有HIV整合酶抑制活性的化合物的制造方法有效
申请号: | 201610447110.1 | 申请日: | 2011-08-04 |
公开(公告)号: | CN106046022B | 公开(公告)日: | 2018-06-19 |
发明(设计)人: | 隅野幸仁;冈本和也;柳井盛泰;山田大辅;五十岚史也 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D498/14 | 分类号: | C07D498/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 梅黎;彭昶 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
式(Y1)或式(Y2)(式中,RX为可被取代的碳环低级烷基等)所示的化合物或其盐的制造方法,其使用了式(X4)(式中,R1d为氢、卤素等,R2d为氢、可被取代基组E取代的低级烷基等,R4d为可被取代基组E取代的低级烷基等,以及R6d为可被取代基组E取代的低级烷基等)所示的吡啶酮衍生物的新的制造方法, |
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搜索关键词: | 低级烷基 式中 制造 吡啶酮衍生物 碳环 | ||
【主权项】:
1.式(Y1)或式(Y2)所示的化合物或其盐的制造方法,其含有(步骤C’’)使式(W1)所示的化合物与式(V3)所示的化合物或其盐反应而得到式(W2)所示的化合物或其盐;(步骤D’’)使式(W2)所示的化合物与(R)‑3‑氨基‑丁烷‑1‑醇或(S)‑2‑氨基‑丙烷‑1‑醇反应,而得到式(W3)或式(W4)所示的化合物或其盐;以及(步骤F)使式(W3)或式(W4)所示的化合物与卤化剂反应而得到式(W5)或式(W6)所示的化合物或其盐,
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式中,R6d为可被取代基组E取代的低级烷基、或可被取代基组E取代的低级烯基,取代基组E:卤素、氰基、羟基、羧基、甲酰基、氨基、氧代、硝基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷基氧基、可被取代基组F取代的碳环基、可被取代基组F取代的杂环基、可被取代基组F取代的碳环低级烷基氧基、可被取代基组F取代的杂环低级烷基氧基、可被取代基组F取代的碳环低级烷基硫基、可被取代基组F取代的杂环低级烷基硫基、可被取代基组F取代的碳环低级烷基氨基、可被取代基组F取代的杂环低级烷基氨基、可被取代基组F取代的碳环氧基、可被取代基组F取代的杂环氧基、可被取代基组F取代的碳环羰基、可被取代基组F取代的杂环羰基、可被取代基组F取代的碳环氨基羰基、可被取代基组F取代的杂环氨基羰基、卤代低级烷基氧基、低级烷基氧基低级烷基、低级烷基氧基低级烷基氧基、低级烷基羰基、低级烷基氧基羰基、低级烷基氧基羰基氨基、低级烷基氨基、低级烷基羰基氨基、低级烷基氨基羰基、低级烷基磺酰基、和低级烷基磺酰基氨基;取代基组F:卤素、羟基、羧基、氨基、氧代、硝基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷基氧基和氨基保护基;
式中,R6d为可被取代基组E取代的低级烷基、或可被取代基组E取代的低级烯基,以及取代基组E的定义与上述相同;
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式中,Hal表示卤素原子;
式中,Rx为可被取代基组E取代的碳环基、可被取代基组E取代的杂环基、可被取代基组E取代的碳环低级烷基、或可被取代基组E取代的杂环低级烷基,以及取代基组E的定义与上述相同;低级烷基是指碳原子数为1~15的直链或支链状的烷基,低级烯基是指碳原子数为2~15的直链或支链状的烯基。
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