[发明专利]一种3-甲基-1-对甲苯磺酰基四氢吡咯类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种3‑甲基‑1‑对甲苯磺酰基四氢吡咯类化合物的合成方法，是在反应溶剂中，以非活化的烷基卤代烃为反应原料，在金属钯催化剂作用下，反应得到多取代的3‑甲基‑1‑对甲苯磺酰基四氢吡咯类化合物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，反应操作简单，产率较高，为很多天然产物和药物的合成提供关键的骨架结构，可以广泛适用于工业化规模生产。

主权项

1.一种3‑甲基‑1‑对甲苯磺酰基四氢吡咯类化合物的合成方法，其特征在于，以非活化烷基卤代烃为反应原料，在钯催化剂、配体、添加剂、Cs2CO3作用下，一定温度下，在溶剂中反应得到3‑甲基‑1‑对甲苯磺酰基四氢吡咯类化合物；反应方程式如式（I）所示：    式（I）其中，R1和R3为烷基，R2为烷基或芳烃；钯催化剂为Pd(dba)2、Pd2(dba)3•CH3Cl，配体为PPh3、二苯基环己基膦、三(3‑甲氧基苯基)膦、三环己基膦四氟硼酸盐；添加剂为苯硼酸、硼酸、水或LiCl；溶剂为甲苯、氯苯、乙腈。