[发明专利]一种尔它培南侧链生产工艺

摘要

本发明涉及医药制药领域，尤其是尔它培南侧链属于医药制药领域。尔它培南侧链属于医药制药原料，可用于生产尔它培南抗生素药品。尔它培南是一种新型碳青霉烯类抗生素，通过与青霉素结合蛋白结合，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长繁殖受抑制，少数出现细胞溶解。该品对甲氧西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肠杆菌科细菌具有高度抗菌活性；嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对该品高度敏感，但对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌对该品耐药。

主权项

本发明涉及原料成分及配比；本发明涉及工艺流程：向成品酸化釜中真空抽入溶剂冰乙酸，人工投入中间体Q、间氨基苯甲酸，然后采用循环热水升温至35‑40℃保温反应3h；反应结束后，采用循环冷却水降至室温，向中泵入溶剂乙酸乙酯，搅拌2h后离心，湿品送入真空干燥烘箱保持40℃烘干后得尔它培南侧链；该过程间氨基苯甲酸过量，转化率84%；尔它培南侧链的收率为76.14%；冰乙酸、乙酸乙酯作为溶剂使用，离心母液进入溶剂回收系统回收乙酸乙酯和乙酸：先常压下热水加热回收釜温度升高至85℃，回收乙酸乙酯，再减压至‑0.098MPa、T=85℃ 回收乙酸。