[发明专利]一种利奈唑胺的制备方法有效
| 申请号： | 201610475526.4 | 申请日： | 2016-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN107540625B | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 邵磊;郭猛 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222062 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种利奈唑胺的制备方法。该方法是将N‑苄氧羰基‑3‑氟‑4‑吗啉基苯胺、叔丁醇锂、四氢呋喃和甲醇混合，在2～8℃下，与(S)‑N‑(2‑乙酰氧基‑3‑氯丙基)乙酰胺混合，升温至20～30℃，反应约12～15小时，制备得到的利奈唑胺用四氢呋喃重结晶。上述方法不涉及苛刻反应条件及特殊生产设备，所用原辅料及试剂廉价易得，毒害性小，所得产品纯度高，杂质少，收率高，操作简单，反应时间大大缩短，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利奈唑胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利奈唑胺的制备方法，包含如下步骤：(1)N‑苄氧羰基‑3‑氟‑4‑吗啉基苯胺、叔丁醇锂和有机溶剂相混合，控制混合物温度在10～25℃，所述有机溶剂为四氢呋喃和甲醇的混合溶剂；(2)在2～8℃下，将步骤(1)的反应混合物与(S)‑N‑(2‑乙酰氧基‑3‑氯丙基)乙酰胺混合；(3)步骤(2)的反应混合物升温至20～30℃，反应12～15小时；(4)步骤(3)制备得到的利奈唑胺用四氢呋喃重结晶。
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