[发明专利]1H-咪唑并[4;5-c]喹啉-4-胺类及其相关化合物的前药有效
| 申请号： | 201610481539.2 | 申请日： | 2007-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN106432226B | 公开（公告）日： | 2019-08-30 |
| 发明（设计）人： | 于崇曦 | 申请（专利权）人： | 于崇曦 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4745;A61P31/18;A61P31/16;A61P11/00;A61P29/00;A61P17/12;A61P1/16;A61P17/06;A61P7/02;A61P31/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 于辉 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及具有通式1“结构式1”或通式2“结构式2”的1H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑4‑胺类及其相关化合物的前药的设计与合成，其可由1H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑4‑胺类及其相关化合物与适当的乙酸酐或乙酰氯反应制得。实验结果表明超过90％的前药能在几分钟内回到母药结构，可用于治疗人或动物的任何1H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑4‑胺类及其相关化合物可治疗的状态，避免1H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑4‑胺类及其相关化合物所产生的大多数副作用。通过前药的控释透皮给药系统可使血液中1H‑咪唑并[4,5‑c]喹啉‑4‑胺类及其相关化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 咪唑 喹啉 及其 相关 化合物 | ||
【主权项】：
1.由结构式1所表示的化合物，![]()
其中，R代表‑(CH2)n‑，其中n＝1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；在‑(CH2)n‑中，任何CH2可被O替代；R1和R2各自独立时代表相同或不同的基团，是H或任一1‑12个碳原子的烷基；或者R1和R2共同代表‑(CH2)m‑，其中m＝2、3、4、5或6，其中任何CH2可被O替代；R3代表H；X代表O；Y代表C；R4为H；R5选自：氢，1到10个碳原子的烷基，苄基和(苯基)乙基；R6为氢；R7为氢；A‑代表任何负离子。
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