[发明专利]布舍瑞林或戈舍瑞林的制备方法有效
| 申请号： | 201610485117.2 | 申请日： | 2016-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN107540727B | 公开（公告）日： | 2021-03-16 |
| 发明（设计）人： | 姚志军;聂涛;宓鹏程;陶安进;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/16;C07K1/10;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 郎坚 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种布舍瑞林或戈舍瑞林的制备方法，步骤如下：1)以2‑CTC树脂为载体，制备Fmoc‑Pro‑树脂；2)以固相合成方法制备全保护9肽树脂；3)裂解全保护9肽树脂，得到全保护9肽；4)将全保护9肽与盐酸一乙胺在偶联剂的作用下得到全保护布舍瑞林，或将全保护9肽与盐酸氨基脲在偶联剂的作用下得到全保护戈舍瑞林；5)将全保护布舍瑞林或全保护戈舍瑞林在溶剂Z中进行钯碳催化的氢解反应，反应完毕后滤除钯碳，得到布舍瑞林溶液或戈舍瑞林溶液；6)布舍瑞林溶液或戈舍瑞林溶液经过纯化，冻干得到布舍瑞林或戈舍瑞林；其中，步骤5)中的溶剂Z为5％吡啶盐酸盐的甲醇溶液或85～95％的醋酸水溶液。 | ||
| 搜索关键词： | 布舍瑞林 戈舍瑞林 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种布舍瑞林或戈舍瑞林的制备方法，步骤如下：1)以2‑CTC树脂为载体，制备Fmoc‑Pro‑树脂；2)以固相合成方法制备全保护9肽树脂Pyr‑His(Trt)‑Trp‑Ser(Trt)‑Tyr(Bzl)‑D‑Ser(tBu)‑Leu‑Arg(NO2)‑Pro‑树脂；3)裂解全保护9肽树脂，得到全保护9肽Pyr‑His(Trt)‑Trp‑Ser(Trt)‑Tyr(Bzl)‑D‑Ser(tBu)‑Leu‑Arg(NO2)‑Pro‑OH；4)将全保护9肽与盐酸一乙胺在偶联剂的作用下得到全保护布舍瑞林，或将全保护9肽与盐酸氨基脲在偶联剂的作用下得到全保护戈舍瑞林；5)将全保护布舍瑞林或全保护戈舍瑞林在溶剂Z中进行钯碳催化的氢解反应，反应完毕后滤除钯碳，得到布舍瑞林溶液或戈舍瑞林溶液；6)布舍瑞林溶液或戈舍瑞林溶液经过纯化，冻干得到布舍瑞林或戈舍瑞林；其中，步骤5)中的溶剂Z为5％吡啶盐酸盐的甲醇溶液或85～95％的醋酸水溶液。
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