[发明专利]一种抗癌药物伏立诺他的制备方法

摘要

本发明公开了一种抗癌药物伏立诺他的制备方法，该方法包括以下步骤1)将亲水基片与辛二酸接触进行自组装得到辛二酸‑基片自组装膜；2)在1,3‑二环己基碳二亚胺存在下，将辛二酸‑基片自组装膜与盐酸羟胺在THF中接触，反应结束，加入4M HCl溶液搅拌反应，二氯甲烷萃取得N‑羟基‑7‑羧基‑庚酰胺；3)在1,3‑二环己基碳二亚胺和碱的存在下，N‑羟基‑7‑羧基‑庚酰胺与苯胺反应得伏立诺他。本发明提供的伏立诺他的制备方法提供了伏立诺他新的合成途径。采用本发明提供的制备伏立诺他的方法，条件温和，选择性好，反应的时间特别是与苯胺酰胺化反应的时间大大降低，同时伏立诺他的收率大大提高。

主权项

一种抗癌药物伏立诺他的制备方法，其特征在于，该制备方法包括以下步骤：1）将亲水基片与辛二酸接触进行自组装得到辛二酸‑基片自组装膜；2）在1,3‑二环己基碳二亚胺存在下，将辛二酸‑基片自组装膜与盐酸羟胺在THF中接触，反应结束，加入4M HCl溶液搅拌反应，二氯甲烷萃取得N‑羟基‑7‑羧基‑庚酰胺；3）在1,3‑二环己基碳二亚胺和碱的存在下，N‑羟基‑7‑羧基‑庚酰胺与苯胺反应得伏立诺他；在步骤1）中，自组装的具体过程包括：将亲水基片加入到辛二酸的无水甲苯的溶液中，45~60℃保温反应8~12小时，然后取出基片，水洗，即得辛二酸‑基片自组装膜；所述亲水基片为亲水处理的硅片、石英片或玻璃片；所述亲水处理的过程包括：将切割好的硅片、石英片或玻璃片置于体积比为1:1的H2SO4/HNO3强酸混合溶液，90℃煮1小时，然后静置至常温用去离子水清洗干净并超声15分钟，然后保存在去离子水内。