[发明专利]一种治疗原发性或继发性白血病药物地西他滨的合成方法

摘要

本发明公开了一种治疗原发性或继发性白血病药物地西他滨的合成方法，该方法包括：1)将1‑氯‑2‑脱氧‑D‑呋喃核糖、硝酸钴、(R)‑1,1’‑联‑2‑萘酚加入到DMF中，45～60℃搅拌混合1‑2小时，然后冷却至室温，过滤，得到含有1‑氯‑2‑脱氧‑D‑呋喃核糖配合物的混合物M；2)在三乙胺存在下，将2,4‑双三甲基硅基‑S‑三嗪加入步骤1)得到的混合物M中30‑40℃搅拌反应6‑8小时，倾入水中，二氯甲烷萃取，稀盐酸洗涤、饱和碳酸氢钠洗涤，浓缩，乙醇重结晶得地西他滨。本发明的制备地西他滨的方法有效提高了β产物选择性以及地西他滨的收率，为制备地西他滨提供了新的途径。

主权项

1.一种治疗原发性或继发性白血病药物地西他滨的合成方法，其特征在于，该方法包括：1）将1‑氯‑2‑脱氧‑D‑呋喃核糖、硝酸钴、(R)‑1,1’‑联‑2‑萘酚加入到DMF中，45~60℃搅拌混合1‑2小时，然后冷却至室温，过滤，得到含有1‑氯‑2‑脱氧‑D‑呋喃核糖配合物的混合物M；2）在三乙胺存在下，将2,4‑双三甲基硅基‑S‑三嗪加入步骤1）得到的混合物M中30‑40℃搅拌反应6‑8小时，倾入水中，二氯甲烷萃取，稀盐酸洗涤、饱和碳酸氢钠洗涤，浓缩，乙醇重结晶得地西他滨。