[发明专利]一种抗血栓药物阿哌沙班的制备方法有效
| 申请号： | 201610487480.8 | 申请日： | 2016-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN106117201B | 公开（公告）日： | 2017-10-27 |
| 发明（设计）人： | 王凤卿;尹克春;隋金奎;杨玲 | 申请（专利权）人： | 王凤卿 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266000 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗血栓药物阿哌沙班的制备方法，该方法包括将式I所示的化合物与纳米氧化锌、氨硼烷以及硫酸铵搅拌混合反应得到阿哌沙班；本发明的制备阿哌沙班方法采用条件温和，不直接使用氨气，无需加压，避免了脱甲基副产物的出现，收率高，反应时间短，开辟了阿哌沙班的合成的新途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 血栓 药物 阿哌沙班 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种抗血栓药物阿哌沙班的制备方法，其特征在于，该方法包括：将式I所示的化合物与纳米氧化锌、氨硼烷以及硫酸铵搅拌混合反应得到阿哌沙班；式I所示的化合物与纳米氧化锌、氨硼烷以及硫酸铵的用量摩尔比为1：0.15～0.3：0.3～1：0.8～5；所述纳米氧化锌的平均粒径为30～50nm；该方法还包括在搅拌混合反应中加入相转移催化剂，所述相转移催化剂为质量比为5‑10:1的四丁基碘化铵和聚乙二醇的组合物，所述相转移催化剂的用量为式I所示的化合物的重量的10～20％；搅拌混合反应的温度为85～95℃，搅拌混合反应溶剂为DMF；
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