[发明专利]一种替曲朵辛肠溶缓释微丸、制备方法及其应用

摘要

一种替曲朵辛肠溶缓释微丸及其制备方法，涉及药物制剂技术及应用领域。所述肠溶缓释微丸由内到外依次包括空白丸芯、上药层、缓释层、隔离层、肠溶层；所述上药层为含有助溶剂、粘合剂的替曲朵辛，按照重量比，所述缓释层重量为含药微丸重量的20％～40％，隔离层重量为缓释微丸重量的2％～8％，肠溶层重量为隔离微丸重量的10％～30％。以空白丸芯为药物载体，采用流化床上药法制备替曲朵辛载药微丸，依次喷上缓释层、隔离层、肠溶层制得替曲朵辛肠溶缓释微丸，具有释药可控、长周期镇痛作用、临床使用顺应性好、安全性高等优点。此外，该空白丸芯流化床上药包衣法适于极低规格替曲朵辛药物口服缓释制剂的制备、上药率高、含量均匀性好。

主权项

1.一种替曲朵辛肠溶缓释微丸，其特征在于：所述肠溶缓释微丸由内到外依次包括空白丸芯、上药层、缓释层、隔离层、肠溶层；所述上药层为含有助溶剂、粘合剂的替曲朵辛，按照重量比，所述缓释层重量为含药微丸重量的20％～40％，隔离层重量为缓释微丸重量的2％～8％，肠溶层重量为隔离微丸重量的10％～30％；所述替曲朵辛用量为空白丸芯的0.0025％～0.3％，助溶剂用量为替曲朵辛的20％～300％，粘合剂用量为空白丸芯的0.1875％～1.6875％；所述肠溶层，按肠溶层重量100％计，包含5％～10％的抗粘剂、2％～4％的增塑剂、85％～95％的肠溶层材料,所述缓释层的材料为丙烯酸乙酯与甲基丙烯酸甲酯共聚物；所述肠溶层的材料为甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯共聚物；所述缓释层和隔离层还包含抗粘剂；所述助溶剂为枸橼酸、醋酸、盐酸、抗坏血酸中的一种或多种；所述替曲朵辛肠溶缓释微丸的制备方法，包括如下步骤：(1)含药微丸的制备按配方称取替曲朵辛，加入配方量的助溶剂溶液溶解，然后溶于包含有粘合剂的水溶液中配制成含药层包衣液；将配方量的空白丸芯置于流化床中进行包衣，包衣液喷完后，流化干燥；(2)缓释微丸的制备：称取配方量的抗粘剂和水，高速乳化均质，倒入配方量的缓释层材料溶液中，过筛得缓释层包衣液；将制得的含药微丸置于流化床中进行包衣，包衣液喷完后，进行流化干燥；(3)隔离微丸的制备：称取配方量的抗粘剂和隔离层材料水溶液，高速乳化均质后，过筛得隔离层包衣液；将制得的缓释微丸置于流化床中包衣，包衣液喷完后，进行流化干燥；(4)肠溶微丸的制备：称取配方量的抗粘剂、水、增塑剂，高速乳化均质，搅拌下缓慢倒入配方量肠溶层材料的水溶液中，过筛得肠溶层包衣液；将制得的隔离微丸置于流化床中包衣；包衣液喷完后，流化干燥。