[发明专利]一种具有抗菌活性的异喹啉生物碱类化合物、其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种异喹啉生物碱类化合物，其特征在于，具有下述结构，该化合物命名为：2‑羟基‑1‑(7‑羟基‑6‑甲氧基异喹啉‑1‑基)乙酮，英文名为：2‑hydroxy‑1‑(7‑hydroxy‑6‑methoxyisoquinolin‑1‑yl)ethanone，分子式为C12H11NO4。本发明还公开了所述异喹啉生物碱类化合物的其制备方法即在卷烟抗菌接装纸中的应用。 1

主权项

1.一种具有下述结构的异喹啉生物碱类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以

下步骤：

(1)浸膏提取:以烟叶为原料，将烟叶粉碎或切成小段，用重量百分浓度80％～100％的甲醇或乙醇，或重量百分浓度60％～90％的丙酮为提取溶剂，提取溶剂：烟叶的重量比＝2～4:1，浸泡24h～72h，提取3～5次，合并提取液、过滤浓缩成浸膏；

(2)硅胶柱层析：将步骤(1)得到的浸膏用其重量比2～4倍量的160～300目硅胶干法装柱进行硅胶柱层析；以体积配比为1:0、20:1、9:1、8:2、7:3、6:4、1:1和1:2的氯仿‑丙酮溶液进行梯度洗脱，合并相同的部分，收集各部分洗脱液并浓缩；

(3)高压液相色谱分离纯化：将步骤(2)浓缩后洗脱液的6:4部分进一步用高压液相色谱分离纯化即得所述的异喹啉生物碱类化合物。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)高压液相色谱分离纯化后的化合物再次用纯甲醇溶解，再以纯甲醇为流动相，用凝胶柱层析分离，以进一步分离纯化。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述的高压液相色谱分离纯化是采用21.2mm×250mm，5μm的C₁₈色谱柱，流速为20mL/min，流动相为41wt％的甲醇，紫外检测器检测波长为334nm，每次进样200μL，收集26.4min的色谱峰，多次累加后蒸干。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的浸膏在经硅胶柱层析粗分前，用重量比1.5～3倍量的纯甲醇或纯乙醇或纯丙酮溶解后，用重量比0.8～1.2倍的80～100目硅胶拌样。