[发明专利]一种盐酸普莫卡因的制备方法有效
申请号: | 201610493988.9 | 申请日: | 2016-06-30 |
公开(公告)号: | CN106045942B | 公开(公告)日: | 2019-02-19 |
发明(设计)人: | 李跃东;王庭见;杨彦军;王素兰;张伟 | 申请(专利权)人: | 山东诚汇双达药业有限公司 |
主分类号: | C07D295/088 | 分类号: | C07D295/088 |
代理公司: | 济南誉丰专利代理事务所(普通合伙企业) 37240 | 代理人: | 李茜 |
地址: | 253100 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明属于医药化学合成领域,具体涉及一种盐酸普莫卡因的制备方法。该方法包括以下步骤:(1)对氯苯酚和溴代正丁烷在碱性条件下反应得到中间体4‑正丁氧基氯苯;(2)吗啡啉和3‑溴丙醇在碱性条件下反应得到中间体N‑(3‑羟基丙基)吗啡啉;(3)4‑正丁氧基氯苯与N‑(3‑羟基丙基)吗啡啉在碱性条件下反应,经过萃取、洗涤、干燥和成盐得到盐酸普莫卡因。本制备方法工艺简单、生产安全可靠、反应收率高;而且制备的盐酸普莫卡因纯度高、杂质少,非常适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 盐酸 普莫卡 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种盐酸普莫卡因的制备方法,包括以下步骤:(1)对氯苯酚和溴代正丁烷在碱性条件下反应得到中间体4‑正丁氧基氯苯;(2)吗啡啉和3‑溴丙醇在碱性条件下反应得到中间体N‑(3‑羟基丙基)吗啡啉;(3)4‑正丁氧基氯苯与N‑(3‑羟基丙基)吗啡啉在碱性条件下反应,经过萃取、洗涤、干燥和成盐得到盐酸普莫卡因;所述步骤(1)中碱性试剂为碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸氢钾、氢氧化钾中的一种;所述步骤(1)中反应溶剂为水,对氯苯酚与水的重量比为1:3.0‑5.0;反应温度为60‑100℃,反应时间为8‑20小时。
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