[发明专利]达卡他韦的合成方法在审
| 申请号： | 201610514083.5 | 申请日： | 2016-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN106256825A | 公开（公告）日： | 2016-12-28 |
| 发明（设计）人： | 燕青;谢海;陈纹锐;白顺强;张丽 | 申请（专利权）人： | 四川同晟生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙)11371 | 代理人： | 栾波 |
| 地址： | 618019 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种达卡他韦的合成方法，其包括以4,4’‑二(2‑卤代乙酰基)联苯为原料，与N‑(甲氧羰基)‑L‑缬氨酸‑L‑脯氨酸在有机溶剂及碱存在下发生酯化反应，得到中间体B。然后，中间体B与醋酸铵在二甲苯溶液中于100‑120℃下发生脱水环化反应得到游离碱C。随后，游离碱C与HCl反应后，得到达卡他韦粗品。最后，达卡他韦粗品重结晶后得到达卡他韦。该合成方法，具有合成路线简单、操作方便、纯化简单等优点，且经该合成反应得到的达卡他韦纯度高，收率大，极大的提高了达卡他韦原料药的质量，降低其生产成本，适合于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 达卡 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种达卡他韦的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤a：以4,4’‑二(2‑卤代乙酰基)联苯为原料，与N‑(甲氧羰基)‑L‑缬氨酸‑L‑脯氨酸在有机溶剂及碱存在下发生酯化反应，得到中间体B；步骤b:所述中间体B与醋酸铵在二甲苯溶液中于100‑120℃下发生脱水环化反应得到游离碱C；步骤c：所述游离碱C与HCl反应后，得到达卡他韦粗品；步骤d：所述达卡他韦粗品重结晶后得到达卡他韦；反应路线如下：其中，X为Cl、Br或I。
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