[发明专利]一种雷迪帕韦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610514322.7 | 申请日： | 2016-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN105968040B | 公开（公告）日： | 2019-02-05 |
| 发明（设计）人： | 陈兴;胡刚;何帅杰;庄明晨;杨佑喆 | 申请（专利权）人： | 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡 |
| 地址： | 611130 四川省成都市温江区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式(Ⅲ)所示雷迪帕韦中间体的制备方法。该方法以(1R,3S,4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸和邻苯二胺为原料，采用混酐的方法合成(1R,3S,4S)‑3‑(6‑溴‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑羧酸叔丁酯。整条路线生产成本低，收率高；形成的单酰胺易于纯化，减少了杂质的产品和残留；且原料邻苯二胺便宜易得，不易被氧化变色，可以大量储存，利于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 雷迪帕韦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种雷迪帕韦中间体(Ⅲ)的制备方法，其特征是：包括如下步骤：a、如下所示，式(Ⅰ)化合物、碱和酰氯在有机溶剂中形成混酐，再加入邻苯二胺反应，得式(Ⅱ)化合物：![]()
b、如下所示，式(Ⅱ)化合物与溴源在有机溶剂中反应，得式(Ⅲ)化合物：![]()
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