[发明专利]索氟布韦的晶型H2及其制备方法有效
| 申请号： | 201610518132.2 | 申请日： | 2014-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN106083964B | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 胡咏波 | 申请（专利权）人： | 南京旗昌医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/06 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 黄天天 |
| 地址： | 210022 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明为专利“索氟布韦的晶型及其制备方法”的分案申请。本发明索氟布韦的晶型H2以及用于制备这该晶型的方法。这种索氟布韦新晶型的结构和晶胞参数均采用单晶X‑射线衍射分析加以确定。晶型H2衍射角2θ在6.7°、7.0°、9.7°、19.1°、19.3°、19.8°、20.3°、24.9°、25.1°、25.6°等处具有特征峰。该索氟布韦的晶型分别具有理化性质优良、稳定性好、溶解性好、制备操作简单等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 索氟布韦 h2 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种索氟布韦的晶型H2，其特征在于，使用Cu‑Kα射线，晶型H2的粉末X射线衍射图谱中的衍射角2θ在6.7°、7.0°、9.7°、19.1°、19.3°、19.8°、20.3°、24.9°、25.1°、25.6°处具有特征峰，其通过如下方法制备得到：将索氟布韦与甲醇加入到间苯二甲醚溶剂，或间苯二甲醚和二丁醚的混合溶剂，或间苯二甲醚和异丙醚的混合溶剂中，加热至70~95℃，然后降温至0~35℃，进行析晶，析晶时间为1~10天，由此获得晶型H2，单晶X射线衍射结构分析确认晶型H2晶格中含1:1的甲醇溶剂分子；晶型H2的差示扫描量热分析图在84~100℃处有吸热峰，峰值温度为89.1℃。
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