[发明专利]具有抗肿瘤作用的鱼藤素断环结构与氨基酸衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201610519177.1 | 申请日： | 2016-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN106187974B | 公开（公告）日： | 2018-01-12 |
| 发明（设计）人： | 吴新荣;姜志辉;孙婧雯;吴碧娟;谭翠雯 | 申请（专利权）人： | 广州军区广州总医院 |
| 主分类号： | C07D311/58 | 分类号： | C07D311/58;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司44205 | 代理人： | 胡辉 |
| 地址： | 510010 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了具有抗肿瘤作用的鱼藤素断环结构与氨基酸衍生物的合成方法。具有抗肿瘤作用的鱼藤素断环结构与氨基酸衍生物，结构式为；式中R为氨基酸的侧链基团；其合成方法1）异戊烯醛与2,4‑2羟基苯甲醛在碱催化条件下进行缩合反应；2）将步骤1）所得的产物与甲基化试剂在碱催化条件下，进行甲基化反应；3）将步骤2）所得的产物与氨基酸发生还原胺化反应，得到最终产物。也公开了鱼藤素断环结构与氨基酸衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明用氨基酸对鱼藤素进行结构修饰，合成得到的药物具有高效、低毒和靶向性等优点，其水溶性强、毒副作用小，对肿瘤细胞的增殖尤其是肺癌细胞的增殖有明显的抑制作用。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 作用 鱼藤素断环 结构 氨基酸 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
具有抗肿瘤作用的鱼藤素断环结构与氨基酸衍生物，其特征在于：结构式如下：式中R为氨基酸的侧链基团。
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