[发明专利]含卤代丙烯酰胺侧链的嘧啶类衍生物及制备和应用在审
| 申请号： | 201610528620.1 | 申请日： | 2016-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN106243044A | 公开（公告）日： | 2016-12-21 |
| 发明（设计）人： | 陈文腾;刘星雨;邵加安;陈恩;陈斌辉;唐湃;俞永平 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48;C07D239/47;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司33200 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种如式I所示的含卤代丙烯酰胺侧链的嘧啶类衍生物，本发明还公开了其制备方法及应用。实验证明，在细胞水平上对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达野生型EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)具有显著的增殖抑制作用，特别是对耐药细胞株H1975有较好的抑制效果，对低表达EGFR人结肠癌细胞株SW620的抑制活性较弱，同时对野生型和[L858R/T790M]突变的EGFR激酶也有较好的抑制效果，且对[L858R/T790M]突变的EGFR激酶选择性高，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式如下所示： | ||
| 搜索关键词： | 含卤代 丙烯酰胺 嘧啶 衍生物 制备 应用 | ||
【主权项】：
一种含卤代丙烯酰胺侧链的嘧啶类衍生物，其特征在于，结构通式I如下所示：其中：R1为卤素、甲基、甲氧基、三氟甲基，或者是含氮杂环，R2为甲基或乙酰基，R3为氢、卤素或者三氟甲基，X为氧原子或者氨原子，Y为苯基、三氟甲基、卤素原子。
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