[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞中间体的制备方法

摘要

本发明提供一种结构式I的5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛的制备方法，包括以下步骤：1)醇解反应：以2‑氟苯甲腈为原料，在强酸存在的条件下，和C₁～C₄的饱和脂肪醇反应，得到结构式II的化合物，其中，R为C₁～C₄的直链烷基；2)环加成反应：结构式II的化合物在催化剂催化下与呋喃进行环加成反应，得到结构式I的5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛。本发明还提供一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，包括通过上述的制备方法制备5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛。本发明的制备方法反应步骤少，工艺路线简洁，反应条件温和，不使用剧毒或昂贵的试剂，对设备没有特殊要求；因此，适合工业化生产。

主权项

1.一种结构式I的5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛的制备方法，包括以下步骤：1)醇解反应：以2‑氟苯甲腈为原料，在强酸存在的条件下，和C1～C4的饱和脂肪醇反应，得到结构式II的化合物，所述强酸选自氯化氢气体、氯化氢溶液和发烟硫酸中的一种,其中，R为C1～C4的直链烷基；2)环加成反应：结构式II的化合物在催化剂催化下与呋喃进行环加成反应，得到结构式I的5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛；所用溶剂选自甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、四氢呋喃和甲苯中的一种或多种；所用催化剂选自三氟甲磺酸银、PtCl2、AuCl和AuCl3中的一种。