[发明专利]双酰化GLP-1衍生物有效

专利信息
申请号: 201610532204.9 申请日: 2012-04-12
公开(公告)号: CN106117344B 公开(公告)日: 2020-11-03
发明(设计)人: B.维伊佐雷克;J.斯佩茨勒;T.克鲁塞;L.林德罗斯;J.科福德 申请(专利权)人: 诺沃—诺迪斯克有限公司
主分类号: C07K14/605 分类号: C07K14/605;A61K38/26;A61P3/00;A61P3/10;A61P1/14;A61P9/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 任晓华;李唐
地址: 丹麦*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及GLP‑1类似物的衍生物,或其药学可接受的盐、酰胺或酯。本发明还涉及其药学用途,例如在治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病中的药学用途,以及对应的新GLP‑1类似物。该衍生物适合用于口服施用。
搜索关键词: 双酰化 glp 衍生物
【主权项】:
GLP‑1类似物的衍生物,或其药学可接受的盐、酰胺或酯,所述类似物包含在对应于GLP‑1(7‑37) (SEQ ID NO:1)的位置27的位置的第一K残基;在对应于GLP‑1(7‑37)的位置T的位置的第二K残基,其中T是7‑37范围内除了18和27以外的整数;并且与GLP‑1(7‑37)相比包含最多10个氨基酸改变;其中所述第一K残基指定为K27,并且所述第二K残基指定为KT;所述衍生物包含分别经由接头结合至K27和KT的两个延长部分,其中所述延长部分选自化学式2和化学式1:化学式2:化学式1:其中x是6‑16范围内的整数,并且y是3‑17范围内的整数;并且所述接头包含化学式5:化学式5:其中k是1‑5范围内的整数,并且n是1‑5范围内的整数。
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