[发明专利]含氟杂环化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201610532601.6 | 申请日： | 2016-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN106220581B | 公开（公告）日： | 2018-07-06 |
| 发明（设计）人： | 余达刚;叶剑衡;颜思顺;周文俊;宋磊;鞠涛;殷珠宝;张振;李静 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20;C07D263/24;C07D263/62;C07D263/52;C07D413/04;C07C231/10;C07C233/20;C07C213/00;C07B53/00;C07C215/30;C07C209/62;C07C211/29 |
| 代理公司： | 成都玖和知识产权代理事务所(普通合伙) 51238 | 代理人： | 黎祖琴 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种利用二氧化碳由烯丙胺类化合物制备含三氟甲基的2‑噁唑啉酮类化合物的方法，具体地，式1所示的烯丙胺类化合物与CO2在铜催化剂、碱和三氟甲基化试剂的存在下于溶剂中发生反应，制备得到如式2所示的含三氟甲基的2‑噁唑啉酮类化合物，其中，R1、R2、R4和R5各自独立地为H，卤素，氰基，烷基、羰基、酯基、芳基和杂芳基等，进一步地R4或R5可任选地与R1成环，所述烷基、羰基、酯基、芳基和杂芳基可任选地被卤素、烷基等取代；R3为H、卤素、烷基、芳基等， |
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| 搜索关键词： | 烷基 芳基 制备 烯丙胺类化合物 酮类化合物 三氟甲基 杂芳基 羰基 酯基 含氟杂环化合物 三氟甲基化试剂 铜催化剂 溶剂 二氧化碳 成环 地被 氰基 | ||
【主权项】：
1.一种制备含三氟甲基的2‑噁唑啉酮类化合物的方法，其特征在于，所述方法包括以式1所示的烯丙胺类化合物作为底物与CO2在铜催化剂、碱和三氟甲基化试剂的存在下于溶剂中，在0～80度、1～20atm的环境下发生反应的步骤；![]()
其中，含三氟甲基的2‑噁唑啉酮类化合物如式2所示；其中，R1、R2、R4和R5各自独立地为包括H，卤素，氰基，烷基、羰基、酯基、芳基和杂芳基在内的一种；进一步地R4或R5可任选地与R1成环，所述烷基、羰基、酯基、芳基和杂芳基可任选地被包括卤素、烷基在内的一种取代；R3为包括H、卤素、烷基、芳基在内的一种；所述三氟甲基化试剂为Togni’s试剂或Umemoto试剂；所述Togni’s试剂包括一代或二代Togni’s试剂中的一种。
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