[发明专利]含吖丙啶环侧链的芳胺嘧啶衍生物及制备和应用在审
| 申请号： | 201610532950.8 | 申请日： | 2016-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN106083828A | 公开（公告）日： | 2016-11-09 |
| 发明（设计）人： | 陈文腾;黄卫;邵加安;俞永平 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如式I所示的含吖丙啶环侧链的芳胺嘧啶衍生物或其对映异构体，主要是以芳胺嘧啶为母核，通过与吖丙啶甲酸一步缩合得到目标化合物。实验证明，在细胞水平上对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)具有显著的增殖抑制作用，特别是对耐药细胞株H1975有较好的选择性，同时对EGFR激酶也有较好的抑制效果，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式： |
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| 搜索关键词： | 含吖丙啶环侧链 嘧啶 衍生物 制备 应用 | ||
【主权项】：
一种含吖丙啶环侧链的芳胺嘧啶衍生物或其对映异构体，其特征在于，结构通式I如下所示：![]()
其中：R1为三氟甲基、氯、氢，R2为氢、甲基、甲氧基、氟、氯，R3为乙酰哌嗪基、甲基哌嗪基、吗啉基、哌啶基、二甲胺基。
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