[发明专利]喜树碱7‑位哌嗪硫脲类化合物、制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201610535696.7 申请日: 2016-07-09
公开(公告)号: CN106188079A 公开(公告)日: 2016-12-07
发明(设计)人: 刘映前;杨程杰;王美娟;陈海乐;成丕乐;徐小山 申请(专利权)人: 兰州大学
主分类号: C07D491/22 分类号: C07D491/22;A61K31/496;A61P35/00
代理公司: 兰州振华专利代理有限责任公司 62102 代理人: 张晋
地址: 730000 *** 国省代码: 甘肃;62
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摘要: 发明涉及式(I)所示的一种新的喜树碱7‑位哌嗪硫脲类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。该化合物化学通式如图(I)。式(I)中化合物的制备方法是7‑苄基哌嗪‑喜树碱与烷基/芳基异硫氰酸酯反应而得到。经细胞毒活性试验证明,本发明所述的该类化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中部分化合物的活性高于临床药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。
搜索关键词: 喜树碱 位哌嗪 硫脲 化合物 制备 方法 用途
【主权项】:
一种如式1的示的喜树碱7‑位哌嗪硫脲类化合物,式中:取代基R选自对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、苯基、对甲基苯基、邻甲基苯基、对甲氧基苯基、邻甲氧基苯基、间氯苯基、对苯氧基苯基、萘基、 苄基、环己基、正丁基、正丙基、异丁基中的任一个。
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